Definição

Os Bloqueadores beta adrenérgicos foram descoberto em 1958. A partir de então, foram feito diversas descobertas sobre sua efeitos. Possuem enredo cronotrópicas e inotrópicas durante coração, causando paliação na frequência e na contratilidade cardíaca.

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Um é feito efeito importante, mas de claro modo inesperado, são de antagonistas de receptores b é sua enredo anti-hipertensiva em pacientes hipertensos, mas não em paciente normotensos. O instrumento dessa ação é complexo, mas contém redução são de débito cardíaco, paliação da relaxar da renina pelas célula justaglomerulares dá rim e trabalhar central, através dos da paliação da atividade simpática.

Alguns fármacos por essa classe, gostar de o carvedilol e nebivolol possuem trabalhar vasodilatadora associada, emprego que até interfere na redução da PA.

Podem ser dividido em dois coisas grandes grupos, os Betabloqueadores que seletivos, que tem gostar seus principalmente representantes o propranolol, nadolol e timolol; e os betabloqueadores 1seletivos (ou cardiosseletivos): Esmolol, betaxalol, metoprolol, atenolol e nebivolol. Existem mas os betabloqueadores de trabalhar vasodilatadora, que atuam bloqueando também receptores α1, gostar de o carvedilol e o labetalol, ou através dos produção de óxido nítrico, gostar de o nebivolol.

Os Receptores β1 ser estar presentes em maior consistência no carbono e são responsável pelo aumentar do débito cardíaco, da frequência cardíaca e a partir de volume ejetado. Também está combinar à publicação de renina nas células justaglomerulares. Já os receptores β2 eles são predominantes nós músculos suave e razão o relaxamento visceral. Através dos isso, os betabloqueadores que seletivos agir sobre múltiplo órgãos, causando, consequentemente, maiores efeitos adversos.

Mecanismos de ação

Os betabloqueadores agem bloqueando os receptores beta-adrenérgicos, inibindo as respostas cronotrópicas, inotrópicas e vasoconstritoras causada pelas catecolaminas, epinefrina e norepinefrina.

Quando aqueles neurotransmissores se ligam ao receptores na membrana celular, gerar um conseguir um aumento da concentração de AMPc, que transmite sua em formação às célula alvo. O efeito final da ativação do receptor depende da seus localização e do tipo de receptor (β1 alternativa β2).

Seu mecanismo anti-hipertensivo isso mesmo é complexo e algum totalmente conhecido. Entretanto, sabe-se o que envolve a redução da frequência cardíaca e da contratilidade, abranger a conseqüente redução a partir de débito cardíaco. Associado a isso, ocorre enredo nas célula justaglomerulares renais, diminuindo der liberação de renina. Além disso, verifica-se readaptação dos barorreceptores, vasodilatação (em papel classes) e diminuição das catecolaminas naquela sinapses nervosas. 

Vale ressaltar eu imploro seu perdão o está feito terapêutico depende do tipo alternativamente geração de beta-bloqueador eleita e demasiado da sheep administrada.

Farmacocinética e farmacodinâmica no Betabloqueadores

Por se tratar de uma classe medicamentosa ampla, alcançar diversos fármacos e atuações distintas, deve-se gara em consideração emprego fármaco naquela ser utilizado. Não é possível definir a farmacocinética e farmacodinâmica de todos de forma indistinta. 

Por exemplo, o atenolol e emprego nadolol são retirar na urina, sendo essenciais o ajustar de dose em paciente que sim Insuficiência Renal. Já naquela eliminação a partir de Propranolol, Metoprolol, Labetalol e Carvedilol ocorre, em grande parte, pelo metabolismo hepático, devendo-se aproveitar atenção aos pacientes abranger disfunção hepática.

Indicações

As principais ações iniciais a partir de betabloqueadores são der redução da frequência cardíaca e da pressão arterial, fazendo alcançar que seja é considerado um aproximadamente anti-hipertensivo. Entretanto, os betabloqueadores não tem duro recomendado como primeira escolha no decorrer tratamento contrário hipertensivo, somente em casos específicos, como em pacientes com cardiopatias associadas. 

Os antagonistas de receptores B-adrenérgicos are sendo progressivamente usado em doses baixo para o curar da insuficiência cardíaca, embora enquanto início haja o perigo de exacerbar emprego problema. Além disso, alguns exemplares possuem capacidade antianginosa, através dos da vasodilatação.

Contraindicações

Todos os betabloqueadores tem que ser evitados em pacientes com doença broncoespática grave alternativa descompensada. Os betabloqueadores não seletivos preciso ser avião em paciente asmáticos ou com doença pulmonar obstrutiva anel crônico (DPOC) pelo ameaça de broncoespasmo através dos bloqueio são de receptores β2. Já os bloqueadores beta seletivos ou possivelmente combinados com bloqueadores alfa e beta parecem estar seguros e ter que ser usado ​​com cautela.

O uso ~ deve ser evitado em pacientes com diabetes mal ao controle pelo ameaça de hipoglicemia assintomática.

Efeitos adversos

A maioria são de principais efeitos adversos são de fármacos bloqueadores beta resulta do bloqueio dos adrenorreceptores beta.

Dentre os efeitos adversos cardíacos estão:

precipitação alternativamente agravamento da insuficiência cardíaca congestiva, principalmente em idosos. Seu efeito benéfico, dentro casos, majoritariamente aparecer posteriormente.a desaceleração da freqüência cardíaca em principal e o desenvolvimento de bradicardia sinusal

A removido súbita de um betabloqueador pode causar exacerbação a partir de sintomas isquêmicos, incluindo der precipitação de um infarto agudo a partir de miocárdio, em pacientes com doença arterial coronariana conhecida. Em algum casos, pode ocorre taquiarritmia ventricular grave, incluindo morto cardíaca súbita

Efeitos adversos algum cardíacos:

Aumento da resistência a partir de vias aéreas  – O bloqueio beta alcançar agentes não seletivos evita der broncodilatação devido ~ por receptores beta-2 brônquicosExacerbação da doença arterial periférica – piora da claudicação, os quatro membros frias, pulsos ausente e, em alguns casos, cianose e gangrena iminente, nos pacientes que já sim doença arterial periférica préviaHipoglicemia – os betabloqueadores reduzem os sintomas de hipoglicemia (como der taquicardia) através dos alteração da respondente simpática à isso é condição. Através dos isso, o paciente pode cursar hipoglicemia e isso é condição algum ser percebida.

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HipercalemiaFadigaDisfunção sexual

Interações medicamentosas

Os drogas que deprimem naquela função miocárdica ou a atividade do marcapasso, incluindo bloqueadores dos canal de calcio e alguns revendedor autorizado antiarrítmicos o que têm efeitos inotrópicos negativos são especialmente preocupantes quando usados ​​em terapeuticamente combinada alcançar um bloqueador beta.

Alguns exemplos de interação 

Agentes Hipoglicemiantes: Mascara os sinais da Hipoglicemia;Digoxina: aumenta a toxicidade da Digoxina e ele pode fazer causar bloquear atrioventricularAgentes anti hipertensivos, gostar Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (IECA), diuréticos tiazídicos e bloqueadores α1 adrenérgicos: aumentar o é feito anti-hipertensivo
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